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- I期试验分为两部分。A部分为ASC35自组装脂质储库型(Self-Assembling Lipid Depot,SALD)月制剂的单剂量递增(SAD)研究;B部分为ASC35 SALD月制剂对比美国食品药品监督管理局(FDA)批准的替尔泊肽周制剂的多剂量递增(MAD)头对头研究。
- 在头对头非人灵长类动物研究中,ASC35的平均表观半衰期(observed half-life)约比替尔泊肽长6倍,支持在人体中每月一次皮下给药。
- 在头对头饮食诱导肥胖(DIO)小鼠研究中,ASC35的减重效果较替尔泊肽相对提升约71%。
香港2026年6月23日 美通社 -- 歌礼制药有限公司(香港联交所代码:1672,简称“歌礼”)今日宣布,其近期已获得美国食品药品监督管理局(FDA)对其ASC35的I期研究的新药临床试验(IND)批准。ASC35是一款有望成为同类最佳(best-in-class)、每月一次皮下注射的GLP-1受体(GLP-1R)GIP受体(GIPR)双靶点激动剂多肽,用于治疗肥胖症。
该I期试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验,旨在评估ASC35在84名肥胖(体重指数(BMI)≥30.0 kgm)或伴有体重相关合并症的超重(BMI≥27.0 kgm)受试者中,单剂量和多剂量递增给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学。该I期试验分为两部分。A部分为ASC35自组装脂质储库型(SALD)月制剂的单剂量递增(SAD)研究;B部分为ASC35 SALD月制剂对比美国FDA批准的替尔泊肽周制剂的多剂量递增(MAD)头对头研究。
ASC35是利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现(AISBDD)技术自主研发的。ASC35 SALD月制剂是利用歌礼的超长效药物开发平台(ULAP)技术开发的。
SALD制剂是一种低粘度溶液,由脂质、具有生物相容性的有机溶剂和活性药物成分(API)组成。这种低粘度溶液可以使用配有细至29G(gauge)针头的注射笔或自动注射器,轻松注入皮下组织。皮下注射后,该溶液在组织中会转化为凝胶状的储库(depot)。在皮下组织的生物酶作用下,该储库会缓慢降解,从而控制API在一个月或更长的时间内持续释放。
在头对头非人灵长类动物研究中,皮下注射的ASC35 SALD制剂的平均表观半衰期(observed half-life)约比FDA批准的替尔泊肽皮下制剂长6倍。与其它肠促胰素多肽相比,ASC35在非人灵长类动物中有更长的表观半衰期及更平缓的药代动力学特征,这些优势也可能使其在人体中具有更好的胃肠道耐受性。
在头对头非人灵长类动物研究中,ASC35静脉注射和皮下注射后的药物暴露量比替尔泊肽静脉注射和皮下注射分别高约80%和70%。
在头对头饮食诱导肥胖(DIO)小鼠研究中(DIO模型已被证实对人体中的疗效具有高度预测性),给药相同摩尔浓度的ASC35和替尔泊肽,ASC35的减重效果较替尔泊肽相对提升达71%。
体外实验显示,ASC35对GLP-1R和GIPR的激动活性比替尔泊肽强约4倍。结合所有临床前研究,ASC35每毫克多肽的疗效优于替尔泊肽(more efficient on a per-milligram peptide basis)。
“利用本公司专有的SALD制剂技术研发的ASC35月制剂获FDA批准开展新药临床试验,是歌礼治疗肥胖症的多肽管线的一项激动人心的重要里程碑,当前,我们正在推进多款每月一次至每季度一次皮下注射的多肽进入临床阶段。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示,“ASC35卓越的减重潜力,结合更灵活且对患者友好的每月一次皮下注射方式,将有望解决快速增长的肥胖症市场中未被满足的重大需求。”
关于歌礼制药有限公司
歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司,聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳(best-in-class)和同类首创(first-in-class)药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现(Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery,AISBDD)、超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform,ULAP)技术以及口服多肽递送增强技术(Peptide Oral Transport ENhancement Technology,POTENT),歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物,包括其核心项目ASC30,一款在研小分子GLP-1R激动剂,既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法,用于长期体重管理;ASC36,一款胰淀素受体激动剂多肽,ASC35,一款每月一次皮下注射GLP-1RGIPR双靶点激动剂多肽,ASC37,一款GLP-1RGIPRGCGR三靶点激动剂多肽,ASC39,一款类似eloralintide、对胰淀素具有选择性的强效口服小分子胰淀素受体激动剂,和ASC30_39 FDC,ASC30(GLP-1RA)与ASC39(胰淀素受体激动剂)的固定剂量复方制剂(FDC),用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市(1672.HK)。
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